白三烯受体拮抗药也简称为LTRA,是阻断白三烯与白三烯受体结合的药物,主要药物为扎鲁司特、普鲁司特、孟鲁司特,主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗,尤其适用于2岁以上儿童。
白三烯受体拮抗药有抗炎作用,过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特,还有舒张支气管平滑肌的作用,哮喘患者服用孟鲁司特1~3h后,肺功能FEV 1 较对照组增加8%~23%.对266例哮喘患者进行双盲实验,发现应用扎鲁司特6周后,对FEV 1 改善呈剂量依赖性,对减少夜间惊醒次数、清晨哮喘症状、应用舒喘灵次数等皆有显著作用,且各项指标的变化与用药剂量和用药时间呈正相关。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎鲁司特后也可扩张支气管。还有抑制运动诱发的支气管收缩的作用,在哮喘患者中,运动引起的支气管收缩约占70%~80%,LTRAs可显著抑制运动诱发的支气管收缩。
白三烯受体拮抗药长期使用未发现明显的副作用,耐受性好,在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸,应测定肝功能。