单胺氧化酶抑制剂简称为MAOI，是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物，能与MAO发生可逆或不可逆结合，形成药物—酶复合物，抑制酶的活性，干扰底物的正常代谢.从而产生各种药理作用和不良反应。现在MAOI主要用于治疗帕金森病、高血压和抑郁症。
常用药物有异内氮肼、异卡波肼、苯乙肼、司来吉兰、呋喃唑酮、异烟肼等，由于MAOI药理作广泛，与诸多药物合用会产生严重的毒副反应，如：眩晕、失眠、肌无力视力模糊、反射亢进、呼吸困难以及血象改变等，临床应用时应引起重视，当与拟肾上腺素药合用时，MA0I能抑制这类药物的氧化脱氨基代谢，使其升高血压的药理作用显著加强，MAOI与肾上腺素(AD)、去甲肾上腺素(NA)合用时，对血压的作用增强，由于相互作用温和，可在严密监护下合用，MA0I与α受体激动剂苯甲唑啉合用时，会出现高血压危象，应禁止合用;当与左旋多巴合用时，由于抑制外周的MAO，使多巴胺代谢减少、会使外周的多巴胺积聚而引起血压开高、心率加快等不良反应，应禁止合用;当与5—HT摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀等)合用，都会产生严重反应，有出现5-HT能综合征的危险，表现为恶心、呕吐、呼吸困难、运动失调、血压升高等症状，严重者可导致高血压危象和脑出血，甚至死亡。另外MAOI能延长和增强三环类抗抑郁药(丙咪嗪、阿米替林)的药理作用，合用时必须减量;当与阿片类药物合用时，各类MAOI都不能与杜冷丁合用，由于相互作用会产生激动、抽搐、高热和惊厥等中枢兴奋症状。这与MAOI使脑内5-HT浓度增高及哌替啶的致惊厥代谢产物(去甲哌替啶)蓄积有关。
尽管MAOI已逐渐被三环抗抑郁药所取代,但对于恐怖、焦虑症状较重的病人,对三环抗抑郁药无效的病人,MAOI具有较好疗效。MAOI还被应用于抗帕金森氏综合征治疗,特别对于长期使用左旋多巴而发生耐受的患者,辅助MAOI可以提高疗效。某些MAOI具有抗高血压作用,内科用于治疗中、重型高血压。接受MAOI治疗的患者可能合并外科疾患,难免需要进行手术与麻醉。
