1929年Forester首先报道了金对类风湿关节炎的可喜治疗效果，开创了现代金制剂的临床应用。金制剂分为口服金与注射金两种，国内从未生产注射金，现国内临床上用的是金诺芬(auranofin)。它是一种混合口服金制剂，其活性成分主要是四乙酰基葡糖金和三乙基磷金。
用法用量：
金硫丁二钠：肌注：10mg/次，1次/周。剂量由1mg、5mg、然后到10mg，给到病人的耐受量，通常达到每周50mg剂量。当用药总量约1g时，间隔1周，维持治疗量为20～50mg/2～4周。
金硫葡糖：肌注：10mg/次，1次/周，逐渐增加到50mg/周，总剂量可达0.8～1g。
金诺芬：口服。一般剂量为成人一日口服金诺芬6mg(2片)，可在早饭后服2片，或早饭及晚饭后各服1片，初始剂量也可一日3mg(1片)，二周后增至一日6mg(2片);如服用六个月后效果不显著，剂量可增加至一日9mg(3片)，分3次服用;一日9mg(3片)连服三个月效果仍不显著，应停止用药。儿童口服首剂0.1mg/kg，一日1次，之后0.15mg/kg，最大日剂量0.2mg/kg。
金诺芬口服后其所含金的25%经胃肠道吸收，其中40%的金与红细胞结合，60%与血浆蛋白结合，并通过与血浆蛋白的结合转运到关节液。关节液中的浓度是血液浓度的一半，金在炎性滑膜组织中浓度高，大量存在于滑膜细胞中。未被吸收的及随胃肠道粘膜上皮排出的金随粪便排出体外。金诺芬的主要消除途径是通过粪便(84%～92%Q)，而经过尿液的只占服用量的9%～17%。长期服用恒量的金诺芬，血金浓度约在12周达峰值，并保持稳状浓度。血金浓度约在服药后12周达稳定状态，被吸收金的血浆半减期为 11～31天，平均 26天，体内半减期为 80天。吸收金中约 60%(相当于口服剂量的15%)由肾排出，其余由胃肠道排出。母乳乳汁中浓度低。金诺芬代谢迅速，在体内蓄积较少，每日口服金诺芬6mg，蓄积30%。此外，虽然血金浓度和金诺芬的剂量成比例，但血中金浓度与疗效或不良反应间的相关性尚未得到证实。
金制剂具有抗炎、免疫抑制作用。其作用机制尚未明确，但动物实验证实金制剂能降低血管渗透性;抑制白细胞向炎症区域趋化;抑制吞噬细胞功能，抑制粒细胞及巨噬细胞的溶酶体酶释放;抑制致分裂原、抗原刺激下的淋巴细胞分裂增殖反应：抑制抗体依赖的细胞毒等。
金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。国外对注射金的研究更多。口服金虽副作用较注射金为少，但疗效不如注射金。口服金副作用主要为大便稀或次数多，而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞/巨噬细胞似为金的主要靶细胞，对巨噬细胞作用(如抗原呈递作用受阻抑等)之后，巨噬细胞及清膜细胞吞噬金盐，细胞内金浓度高于血清中浓度5～10倍。肌注金12周后，巨噬细胞表达的细胞团子如 IL-1、IL-6及TNFα皆下降，滑膜层中巨噬细胞减少，而 T及 B淋巴细胞无影响。
药物相互作用：
1.青霉胺，有合用导致皮疹和骨髓抑制的报道。合用时应监测药物对骨髓的毒性，必要时停药。
2.细胞毒药物或抗疟药，以上药物本身即可引起与本类药物类似的毒性，合用时应注意。
药理毒理：
本品是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。
药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次，给清醒的狗连续口服3天，心电图未有明显变化，按15.5(金4.5)mg/kg导入麻醉狗的十二指肠内，给药1～3小时后，血金浓度可达0.5 mg/ml～1.0mg/ml，对血压心率及呼吸均无影响。本品抗类关节炎的作用机制尚不清楚。
适应症：
主要用于治疗类风湿性关节炎，有效率在20%～80%。疗效出现慢，疗程长，一般需在4～8周后才开始出现疗效。
典型或肯定的活动性类风湿性关节炎患者。服用一种或多种非甾体类抗炎药物效果不显著或无法耐受的，可接受金诺芬治疗。金诺芬不能消除已出现的骨关节破坏，但有可能阻止或减缓关节的进一步损害。由于金诺芬起效慢，平均为3个月，有迟至5～6个月者，所以在服用金诺芬的同时宜加服非甾体抗炎药(NSAID)，以便在金诺芬发挥作用前减轻病人类风湿关节炎引起的疼痛。
下列情况不宜服用金诺芬：对金有过敏反应，坏死性小肠结肠炎，肺纤维化，剥脱性皮炎，骨髓再生障碍、进行性肾病，严重肝病和其他血液系统疾病。孕妇、哺乳期妇女亦不宜使用。
最常见的不良反应为腹泻或稀便，多发生于服药的最初3个月内，国外报道发生率为22.5%～45.4%，但国内经验远较此为低。发生后继续用药可逐渐消失，重者可减少用量。皮炎的发生率在7.3%～23.2%，出现病痒性皮疹时应停药;发生口腔炎者占15%左右;蛋白尿发生率为1%～7%，一般在用药2～4个月后发生，增加药物剂量，蛋白尿出现的比率也增多，出现蛋白尿后应停药。肾病综合征是金诺芬的严重副作用之一，发生率较低，可能为金诺芬损伤肾小管上皮细胞，并使免疫复合物沉积于肾小球所致。
金诺芬可引起嗜酸粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，严重的可引起再生障碍性贫血和转氨酶升高。故治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常，有无口中金属异味感。每1～3周应进行一次全面的血、尿常规检查，并定期查肝、肾功能。当出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、显微镜血尿或蛋白尿等现象应立即停药
金诺芬常见的副作用有腹泻、稀便，偶伴有腹痛、恶心或其他胃肠道不适，通常较轻微短暂，无需停药。必要时可用对症治疗。其他较常见的副作用有皮疹、瘙痒，一般不需停药，但严重的皮疹需停药。口腔炎、结膜炎亦偶见。国外资料少数患者用药期间可出现白细胞和血小板数下降等，紫癜、单纯红细胞发育不全、暂时性蛋白尿或血尿、肾小球肾炎和肾病综合征、间质性肺炎和角膜、晶状体金盐沉积，肝功能偶有轻微及短暂的异常。
不良反应的处理：
1.出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少(低于4×10/L)、贫血、血小板减少(低于100×10/L)、镜下血尿、蛋白尿、皮疹等现象，应停药。
2.出现呼吸困难、咳嗽、胸片见弥漫性浸润时应停药，并使用糖皮质激素。
金制剂应在医生指导下用药。用药前及用药期间应定期检查加象和尿常规，发现异常立即停药。有严重活动性肝炎、进行性肾病或骨髓中毒史者及注射金制剂会引起小肠结肠炎、肺纤维性变性、表皮脱落性皮炎的患者禁用。急慢性肠炎、过敏性体质、孕妇及哺乳期妇女、老年人、儿童禁用或慎用。
1. 应在医生指导下应用。医生在开处方以前，应充分了解适应症和不良反应，并告之病人，使病人能随时反映治疗中的情况。治疗开始前应做下列项目的检查：血常规、尿常规、血小板计数、肝肾功能。前三项在服药后至少每月检查一次。其余化验也应定期检查。
2. 宜在侵蚀性关节病变或关节变形之前使用本药，否则药物延迟或预防关节破坏的作用会降低
3.本药起效慢，宜与非甾体类抗炎药合用，以便本药发挥作用前减轻风湿类关节炎的疼痛。
4.进行性肾病、严重肝病患者不宜使用本药。
5.治疗期间，注意口腔黏膜有无异常，口中有无金属异味感。
