β 受体阻滞药是一类能选择地与β 受体结合，竞争性阻断肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β受体效应。根据其对β1 和β2 受体选择性的不同，可将其分为非选择性β1、β2 受体阻滞药和β1 受体阻滞药两类。
通过阻断心脏β受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，传到速度减慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低。这是本类药物用于抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛的主要药理基础。由于阻断了血管平滑肌的β2受体，使α受体的兴奋性相对增高，加上心脏功能受抑制，心输出量降低，反射性兴奋交感神经，可引起血管收缩，使冠状血管血流量减少;通过阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，这种作用对正常人影响较小，但支气管哮喘患者则甚敏感，可诱发或加重哮喘发作。选择性β1受体阻断药的此作用较弱;此外β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛尔对正常人的血糖无影响，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖的恢复，并掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的诊治。β受体阻断药还可抑制交感神经兴奋时肾素的释放，并降低其活性，这可能是其降血压作用的原因之一。
β 受体阻滞药主要用于抗心律失常、抗心绞痛和抗高血压，也可用于缓解甲亢、偏头痛、肌震颤等症状。但可引起心脏抑制、血压降低等反应，故心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用，以免加重病情，还可以诱发或加重支气管哮喘，支气管哮喘患者仍应慎用。
