巴比妥类药物又称巴比妥酸盐,是一类作用于中枢神经系统的镇静剂,属于巴比妥酸的衍生物,其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉,还可以用作抗焦虑药、安眠药、抗痉挛药。长期使用则会导致成瘾性。
巴比妥类药物代表药物是苯巴比妥,为长效巴比妥类,其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差;而对精神运动性发作则往往无效,且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低 血浆胆红素浓度,治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。 口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液,虽进入人脑组织慢,但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时,静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10~40µg/ml。作用维持时间平均为10~12小时,血浆蛋白结合率平均40%,t1/2成人为50~144小时,小儿为40~70小时。65%在肝脏代谢,代谢物及部分原形(约30%) 经肾排出体外。肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。
用巴比妥类药物后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。 禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。