生长抑素的全名为生长激素释放抑制激素，顾名思义，我们可以得知该类激素具有抑制生长激素分泌的作用。除了生长激素，该药物对其他激素的分泌也会有一定的影响。
除了可以抑制生长激素的分泌，它往往还对促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌有一定的抑制作用;还能减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌从而降低了酶活性，最终对胰腺细胞起到相应的保护作用;该类激素还可影响胃肠道吸收和营养功能，并且通过抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌进而抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。此外，生长抑素可以显著减少内脏的血流，从而降低了门静脉的压力和侧枝循环的血流和压力，最终减少了肝脏的血流量。
一般来讲，健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，但是经过静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，能够迅速在肝内进行代谢。但是需要注意的是，临床上有少数患者在注射完该生长抑素后，会产生眩晕、耳鸣、脸红等现象。 有少数患者在注射本品时，如果速度超过50μg/分时，则会产生恶心、呕吐的不良反应。
与其他激素相似，生长抑素在进行注射时，也有自身的相关注意事项，本品禁用于那些对本品过敏者，以及妊娠和哺乳期妇女; 由于本品可以延长环己巴比妥的催眠作用时间从而起到加剧戊烯四唑的作用，因而二者不宜同时进行使用。一般本品应单独给药，不宜与其他药物配伍给药;需要注意动脉性出血不属生长抑素的适应证。由于本品半衰期极短，因而患者使用完本品后的止血效果肯定不伴全身流血动力学而发生改变。
