所谓促胰岛素分泌药主要是指促进胰岛素的分泌。我们正常人体内有胰高血糖素和胰岛素，当这两个激素水平达到平衡时，我们的血糖就在正常范围反之，胰岛素分泌异常时，就会出现血糖升高的现象。
促胰岛素分泌药是有特定的使用人群的，按照糖尿病分型，1型糖尿病的胰岛素分泌功能缺失，胰岛素缺乏现象严重，一般不应用促分泌剂，而是规律地注射胰岛素。2型糖尿病胰腺能继续产生胰岛素，有时甚至胰岛素水平超过正常人，然而机体对胰岛素的作用产生抵抗，导致胰岛素相对缺乏。所以对于2型糖尿病的病人，也不能笼统的说都适用促胰岛素分泌剂。如果病人属于胰岛素分泌量缺陷的，可以应用促胰岛素分泌药，如果是胰岛素抵抗，可以应用胰岛素增敏剂而使疾病达到治疗。
服用胰岛素分泌药需要注意的是，一是如果在过去从未服用过磺酞脉类促胰岛素分泌药者，在用足量的药物治疗1 个月后未发现有明显的降糖效应，即为磺脉类药原发性失效，应立即改用胰岛素;二是长期服药治疗在1 年以上，接近每日最大剂量，同时也采取了运动和饮食治疗，空腹血糖仍高于7 . 5mmol / L ( 140mg / dl ) ，可能为继发性失效，也应及时更换药物;此外，糖尿病妇女在妊娠期间不宜服用磺脉类药，改用胰岛素治疗。
