局麻又称局部麻醉，局麻药的理化性质可以影响神经阻滞的起效速度、作用强度和作用时间，从而影响局麻药的麻醉性能。常用局麻药的化学结构都由三个基本部分组成，分别是芳香族环、胺基团和将二者连接起来的中间链。根据中间链是酯链还是酰胺链而将局麻药分为酯类和酰胺类两大类。
常用的局麻药有普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因，普鲁卡因毒性小，起效快，作用时间约45～60分钟，是最常用的局部浸润麻醉药。常用浓度为0.5%~l%。大面积浸润时可用0.25%的溶液。一次限量成人为1g。由于其穿透组织的能力弱，不适用于表面麻醉。丁卡因在同等剂量时麻醉效能较普鲁卡因大10倍，而其毒性约大12倍。眼部表面麻醉一般用0.5%溶液，其它部位表面麻醉用l%溶液。神经阻滞时一股用0.15%～0.3%溶液。一次限量成人为80mg。丁卡因起效缓慢，约15～20分钟麻醉始完善。作用时间约2～3小时。利多卡因起效较快，毒性相当于普鲁卡因的1.5倍，作用时间约1.0～2小时。组织穿透性能较好，主要用于神经阻滞和硬膜外麻醉，亦可用于表面麻醉和局部浸润麻醉，布比卡因的麻醉效能强，作用时间约为利多卡因的3倍。因其组织穿透性差，不适用于表面麻醉，主要用于神经阻滞和硬膜外麻醉。神经阻滞用0.5%～0.75%，成人一次限量为150mg。罗哌卡因为新的长效酰胺类局麻药，低浓度时产生运动阻滞与感觉阻滞分离现象，即对感觉神经阻滞强于对运动神经阻滞。高浓度时(≧0.75%)，可达到良好的手术麻醉要求。与布比卡因相比，其中枢神经和心脏毒性较低。此外，罗哌卡因对子宫胎盘血流无影响，更适用于产科麻醉及术后镇痛。罗哌卡因的血浆清除率较高，主要由肝脏清除，少部分由肠道、肾清除。神经阻滞用0.5%～1.0%溶液，成人一次限量为200mg。
当局部麻醉时病人常有嗜睡、眩晕、多语、唇舌麻木、寒战、耳鸣、惊恐不定、定向障碍、燥动等症状。这时如药物已停止吸收，一般在短时间内症状都能自行消失。如继续发展，则可神志丧失。也有的病人无上述症状而神志突然消失，相继出现面部和四肢的肌肉震颤，继而发生抽搐或惊厥。病人心率增快、血压上升，同时可因呼吸肌痉挛、缺氧导致呼吸心跳停止而致死。
