临床上，将那些凡是以平肝潜阳，息风止痉为主要作用，主治肝阳上亢或肝风内动病症的药物，称平肝息风药。平肝息风药可分为以平肝潜阳为主要作用的平抑肝阳药和以息肝风、止痉抽为主要作用的息风止痉要两类。一般来说，此类药物皆入肝经，具有平肝潜阳、息风止痉及镇静安神等作用。
肝阳上亢多呈现头目眩晕、头痛、耳鸣、心烦等症状，大多是因为肝肾阴虚，阴不能制阳所导致。而平肝息风药之所以能够主治该症状，主要是由于其具有以下三方面的药理作用：
(1)镇静、抗惊厥作用：平肝息风药中多数有镇静、抗惊厥作用。从患者肝风内动的临床表现进行分析，该病的病因主要是与中枢神经系统功能亢进或失调有关。因此药物的息风功效与其具有的镇静、抗惊厥、抗癫痫等中枢抑制作用当有密切关系。
(2)降压作用：常见的平肝息风药如钩藤、天麻、地龙、全蝎、羚羊角等均有不同程度的降压作用。钩藤的降压有效成分为钩藤碱，其对多种血压正常或高血压动物，急慢性给药皆能引起明显的降压效应，而对阴虚阳亢型高血压的效果往往更为显著。。天麻的主要成分天麻素亦有使血压下降的作用，但是天麻及其共生菌蜜环菌片用于治疗阴虚阳亢证虽然其改善头痛头晕等症状的疗效虽好，但降压效果却并不能令人满意。由此说明药物的平肝潜阳功效，应当是降压与镇静、镇痛等中枢抑制作用的综合表现，而不仅仅是单纯的降压作用。
(3)解热、镇痛作用：本类药物中的羚羊角、地龙与多种清热药一样，具有良好的解热作用。天麻、羚羊角、僵蚕经实验证明尚有一定的镇痛和/或抗菌作用。这些效应的有助于从侧面说明本类药物用于平肝息风，治疗惊痫抽搐的合理性。
