抗利尿激素是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素，又称为血管升压素，经下丘脑—垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。抗利尿激素主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的吸收，是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。还有该激素还能增强内髓部集合管对尿素的通透性。
抗利尿的化学方式为H2N-Gly-Arg-Pro-G-Asn-Gln-Phe-Tyr-G-COOH(又称加压素)=S ——------------S。它实际上由9个氨基酸组成;在文献中常称为八肽。它的主要作用为影响水的重吸收;增加髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性，使髓质组织间液溶质增加，渗透浓度提高，利于尿浓缩;改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性。
血浆晶体渗透压和循环血量、动脉血压是调节抗利尿激素的主要因素。引起抗利尿激素分泌的最敏感的因素是血浆晶体渗透压的改变可明显影响抗利尿激素的分泌;循环血量的改变，能反射性地影响抗利尿激素的释放。它的临床意义在于升高 细胞外液渗透压高，体液容量减少，某些肿瘤、颅脑损伤、过多注射利尿激素，应激情况等。2.减低 尿崩症、肾病综合征、烦躁多饮综合征，细胞外液渗透压下降，体液容量增加等。维持细胞外液渗透压的平衡是抗利尿激素的作用。成人细胞外液至少变动2%时可影响抗利尿激素的释放。
抗利尿激素与远曲小管和集合管上皮细胞管周膜上的V2受体结合后，激活膜内的腺甘酸环化酶，使上皮细胞中cAMP的生成增加;cAMP生成增加激活上皮细胞中的蛋白激酶，蛋白激酶的激活，使位于管腔膜附近的含有水通道的小泡镶嵌在管腔膜上，增加管腔膜上的水通道，从而增加水的通透性。此外，心房钠尿肽可抑制抗利尿激素分泌，血管紧张素Ⅱ则可刺激其分泌。醛固酮的作用是保钠排钾，抗利尿激素的作用是维持细胞外液渗透压的平衡。
