青霉素类是一类抗生素，由于青霉素类药物的结构中往往存在有β-内酰胺环，故又常常被称为β-内酰胺类抗生素。一般来说可以将其分为天然青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素三类。
由于青霉素类药物的作用是干扰细菌细胞壁的合成，而哺乳类动物的细胞并不存在细胞壁，所以青霉素对人体的毒性很低，换句话说，那些达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几乎没有太多影响。尽管如此，在使用青霉素时，还是应当注意一下相关事项。
首先，在使用青霉素时不要随意加大剂量，这主要是因为使用青毒紊的剂量越来越大，往往会产生有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。而大剂量的使用青霉素往往可以干扰凝血机制而造成人体出血，如果一旦进入中枢神经而引起人体中毒，还可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”。
其次，尽管青霉紊类药物的毒性较低，但仍旧有少数人对本类药物过敏，一般该类情况常于注射或皮试时发生，大约50%在几秒钟至5分钟内发生，在临床上应当十分注意。由于可能存在有过敏反应，因此凡初次注射或停药3天后再用者，在进行注射前都应做皮肤过敏试验。病人在注射青霉素后应观察20分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。此外，医护人员应尽量避免在患者的局部使用青霉素，避免过分饥饿时注射青霉素，因为此时往往较容易引起过敏反应。
最后，要注意勿将青霉素类药物溶解后再进行存放，应当“现配现用”。这主要是因为一旦青霉素溶液的放置时间越长，就会分解也越多进而导致致敏物质也不断增多，从而容易导致药效降低以及过敏反应的发生。
