抗抑郁药是众多精神药物中的一个大类，它主要是用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。临床上常见的第一代抗抑郁药物有两种，即单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA)。三环类抗抑郁药是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药，该类药物主要是以丙咪嗪作为代表。
三环类抗抑郁药的化学结构与氯丙嗪相似，人们原本认为其可能是一种新的抗精神病药，但临床试验结果却显示该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。该临床结果后又经大量对照研究证实，使得三环类抗抑郁药一跃成为抑郁症治疗的首选药，成功取代单胺氧化酶抑制剂。
三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症，有效率约70%-80%，因其镇静作用较强，因此晚间的剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。由于三环类抗抑郁药的临床应用时间最长，因此其药理作用的研究也是最多最充分的。
简而言之，其主要药理作用为：阻滞单胺递质再摄取，使得突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用;它能够阻断多种递质受体，是诸多不良反应的主要原因。抗抑郁药物副作用较重者，宜减量、停药或换用其他药。
一般来说，临床上并不主张两种以上的抗抑郁药进行联用，由于抑郁症往往有较高的复发率，因此应当待症状缓解后尚应维持治疗4-6个月，以利巩固疗效，防止疾病的复发。需要注意的一点是，抗抑郁药主要是能够消除病理性的情绪低落从而提高情绪。因此用以治疗抑郁症性疾病的精神药物。它不同于精神振奋剂，只能消除病理性抑郁情绪，并不提高正常人的情绪。
